国产新冠口服特效药Ⅲ期临床试验成功，高危人群保护率高达100%

导读：数据显示，普克鲁胺能够有效降低新冠感染者的住院率及死亡率，对于服药超过7天的全部患者以及伴有高风险因素的中高龄新冠患者，达到了100%的保护率。

根据统计数据显示，3月1日以来，我国新增的本土新冠感染者已经超过17万，波及全国29个省份，而上海和吉林的疫情目前仍然处于高发阶段，还未得到有效的遏制。

面对来势汹汹的新冠疫情，不论是从政策方面进行防控，还是个人做好疫苗注射以及个人防护，都是非常重要的方面，但开发具有明确疗效的抗病毒药物，能够使有风险的患者达到有药可用，避免重症发生风险，同样也是非常重要的。

前段时间，辉瑞的抗新冠特效药帕克斯韦德（Paxlovid）获批进入国内的消息引起了很多朋友的关注，这个药物目前看来，是寥寥无几的几个已上市的抗新冠药物中疗效不错的，根据临床试验数据显示，这个药物对于降低重症的效果可以达到89%左右。但在国内授权相关企业生产仿制药，但在中国境内不销售的政策，价格高企而供应量有限的现状，也引发了很多的争议和吐槽。

不断有人提出，除了帕克斯韦德，难道就没有国产的抗新冠口服特效药能开发出来吗？好消息很快就来了，我国自主开发的小分子抗新冠口服药物——普克鲁胺，刚刚公布了三期临床试验的最终分析结果。数据显示，普克鲁胺能够有效降低新冠感染者的住院率及死亡率，对于服药超过7天的全部患者以及伴有高风险因素的中高龄新冠患者，达到了100%的保护率。

普克鲁胺这个药物是如何达到抗新冠病毒作用的？具体的临床试验数据怎么样？今天的这篇文章就来简单为大家介绍和汇总一下这方面的相关信息。

另辟蹊径的抗新冠药物——普克鲁胺

与目前已经上市的以及正在研发的抗新冠药物不同的是，普克鲁胺在抗病毒机理方面，可以说是另辟蹊径。

如果从药物分类上来说，普克鲁胺属于雄性激素受体拮抗剂类药物，在新冠疫情爆发之前，这个药物的开发主要是针对癌症治疗领域，特别是对于去势治疗失败的前列腺癌的药物治疗，相比已经上市的恩杂鲁胺，普克鲁胺改善了分子溶解度和动力学性质，避免药物过度蓄积，进而相比恩杂鲁胺，大大减少了此类药物在临床上出现的中枢神经和其它副作用风险。

在新冠疫情爆发之后，人们在研究新冠病毒对不同人群感染的重症程度时，发现了一个独特的现象，那就是成年女性和成年男性的重症率，存在显著的差异，相关研究数据显示，女性的重症率为42%，而男性则高达58%，而在癌症患者接受雄激素剥夺治疗的患者中有一定的保护作用，而脱发的患者比不脱发的患者更容易出现恶化，但正接抗雄激素性脱发治疗的患者，也有一定的保护作用。

对于这些现象，研究人员认为，这与人体的雄激素受体，比如ACE2等，正是新冠病毒进入宿主细胞的重要受体有密切的关系，成年男性的雄性激素受体表达更高，因此，发生重症的风险几率也更高。

而普克鲁胺的作用，正是抑制雄激素受体的表达，通过调低ACE2和TMPRSS2的表达，来发挥药物作用，而这两种受体，在人体的肺部、小肠、心脏等部位都大量存在，也是新冠病毒感染人体后，与宿主细胞结合的主要受体，因此，调低这这些受体的表达，拮抗这些受体的活性，能够阻止新冠病毒进入宿主细胞，从而达到了减轻患者症状，减少重症率和死亡率的作用。

简单来说，普克鲁胺的抗病毒作用，并非是作用于病毒本身，比如抑制病毒的复制等，而是通过作用于宿主体内的相关受体，通过抑制与病毒结合的受体表达，阻止病毒与人体细胞的结合，从而达到改善症状，降低重症风险的作用。

普克鲁胺的临床试验一波三折，最终获得良好结果

下面我们来看一下药物的临床试验结果。

从作用机理上来说，普克鲁胺的确能够起到对抗新冠感染的作用，但疗效是否确切还需要进一步的临床试验来证明。自2021年，在美国、南美、亚洲和欧盟等国家和地区进行两项普克鲁胺用于轻中症非住院新冠患者的三期全球多中心临床试验和一项用于重症住院新冠患者的三期全球多中心临床试验。在2021年12月27日，普克鲁胺曾经发布了三期临床的中期分析结果，数据显示未达到理想的统计学结果，但由于获取到的数据较少，还未未完全揭盲，因此与最终的统计分析数据有较大的差异。

就在很多人对普克鲁胺这个“潜在抗新冠药物”失望的时候，普克鲁胺的三期临床试验结果正式出炉了！

这项三期临床研究是一项双盲、一比一安慰剂对照、随机、全球多中心的注册性临床试验，评估的是普克鲁胺在轻中症新冠患者中的有效性和安全性，与2021年4月启动，最终于去年12月24日完成全球受试者入组，共包括733名受试者，其中99%来自美国。

临床研究结果显示，在降低住院率和死亡率方面，在所有随机，服药至少1天的受试者中，服用安慰剂的对照组发生了8例住院，包含1例死亡，而普克鲁胺组的住院事件发生了4例，无死亡病例，在晚餐后服药大于1天的受试者中，普克鲁胺组的住院事件进一步减少，只有2例住院，相应的保护率达到了71%，而在完成服药大于7天的693名受试者中，安慰剂对照组发生住院事件6例，含1例死亡，而服用普克鲁胺组发生住院0例，相应的保护率达到了100%！

因此，从对于轻中症新冠感染的保护率方面，服用普克鲁胺超过7天以上，对于重症的保护率还是非常高的，特别是对于一些具有高危风险的患者来说，如果能够通过口服药物来减少重症几率，无疑将会成为一种对抗新冠病毒的好方法，而在药物安全性方面，在整个试验过程中，不良事件的发生率安慰剂组为7.9%，而用药组为9.6%，差异并不显著，其中大部分都为轻度，最常见的不良反应事件是眩晕，对照组与药物组发生率均为1.1%。

由上述的信息我们可以知道，普克鲁胺的三期临床试验已经获得了成功，也显示出了良好的抗病毒效果和作用，让我们期待这个我们国产的自主创新药物，能够尽快获得紧急授权批准，尽快在国内上市，能够成为物美价廉，供应量充足，大众可及的抗新冠特效药物！