最新化学合成技术为研制天然抗生素带来了希望

导读：美国科罗拉多大学博尔德分校的化学研究员最新开发出一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法，这种化合物未来有一天可能用于对抗致命的耐药性感染，例如：金黄色葡萄球菌，俗称为MRSA。

北京时间12月21日消息，据国外媒体报道，美国科罗拉多大学博尔德分校的化学研究员最新开发出一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法，这种化合物未来有一天可能用于对抗致命的耐药性感染，例如：金黄色葡萄球菌，俗称为MRSA。

美国疾病控制与预防中心（CDC）数据表明，美国每年有200多万居民饱受抗生物耐药性感染的折磨。2018年一项研究发现，2015年欧洲有3.3万人死于耐药超级细菌感染。

之前研究人员发现一种天然形成的抗生素化合物——硫肽类抗生素（thiopeptides），具有独特的杀菌作用。在特殊实验中，硫肽类抗生素对金黄色葡萄球菌和其它某些细菌显示出一定的疗效，但是它们的结构多样性使其很难在足够大的范围内合成具有医疗作用的分子。

为了更好地利用硫肽类抗生素，科罗拉多大学博尔德分校研究人员回到了最基本的问题上，重新审视了之前关于这些分子基本化学性质的假设。研究报告作者、科罗拉多大学博尔德分校化学系副教授马西耶·沃尔查克（Maciej Walczak）称，针对目前的超级细菌，我们重新评估了这些硫肽类抗生素的结构共性，因为没有人在现代背景下观察分析它们。

研究人员发明了一种新的催化剂来驱动这些反应，促使硫肽的合成，并形成必要的支架，抑制细胞生长。他们的努力产生了两种具有广泛代表性的新型抗生素：微球菌素P1和高硫青霉素I。这两种化合物具有高医药性，可按比例调制，不会产生有害副作用。

沃尔查克说：“这项研究结果超出了我们的预期，这是一个非常干净的反应过程，唯一产生的废物是水，这是一种非常绿色的方法，随着技术的快速发展，这种化合物可能变得非常重要。”

这项最新研究是由美国国家科学基金会提供资金，由科罗拉多大学博尔德分校博士后研究员西德哈尔沙·阿卡萨普（Siddhartha Akasapu）和研究生亚伦·海因兹（Aaron Hinds）、怀亚特·鲍威尔（Wyatt Powell）共同撰写，现发表在近期出版的《化学科学》杂志上。

沃尔查克说：“新的化学合成方法仅是一个起点，他和同事计划利用他们的发现作为一个平台，选择和定量分配部分硫肽分子，从而优化其性能，并广泛应用于其它细菌类别。”

这些抗生素化合物需要完成临床试验，才能获准用于人体实验，这一过程可能需要多年时间。沃尔查克表示，尽管如此，抗生素耐药超级细菌领域进行科学创新的需求，仍比以往任何时候都要大。

多重耐药性是一个重要的全球健康问题，未来几年，该问题将变得更加严峻。